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通用名:双氯芬酸钠滴眼液 商品名称:宝彤 英文名:DiclofenacSodiumEyeDrops 汉语拼音:Baotong 主要成分:本品主要成份为:双氯芬酸钠。其化学名称为:邻-(2,6二氯苯胺)-苯乙酸钠。 分子式:C14H10Cl2NO2Na 分子量:318.13 药品信息 【性状】本品为无色或微黄色澄明水溶液。 【药理作用】双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低前房的闪辉和细胞数;应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和畏光,优于安慰剂。 【药代动力学】给人0.1% 双氯芬酸钠50ml滴眼后,10分钟在房水中即可检测到药物,2.4小时达到高峰值,为82 ng/ml;浓度保持在20ng/ml以上的持续时间超过4个小时,而维持在3~16ng/ml水平可超过24小时;房水平均药物滞留时间为7.4小时。如果一次滴眼多滴,房水药物水平将增加,达峰时间可提前至1小时左右。给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各二滴后,4个小时内未检测到血浆内药物(最低检测限为10ng/ml),表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。 【适应证】白内障囊外摘除术、人工晶体植入术中缩瞳、术后炎症及合并症。 【用法用量】滴眼,1~2滴/次,分别于手术前3h、2h、1h、0.5h共4次。术后3次/日。 【不良反应】偶有一过性的刺激症状。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】眼部明显感染者应停止使用。 【相互作用】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】在动物致畸研究中,给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day),大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day),均未发现致畸作用,尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产,妊娠延长,胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示,双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用。 【儿童用药】本品在儿童的安全性和作用尚未考察。 【药物过量】过量使用一般不会引起急症,如不慎口服,可饮水稀释之。
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